瑞戈非尼(regorafenib)(Regorafenib)是第一个能克服索拉非尼(sorafenib)耐受药物的TKI-

　　瑞戈非尼(regorafenib)(Regorafenib) 是拜耳继索拉非尼(sorafenib)后另一口服多激酶抑制剂，一方面通过作用于VEGFＲ1-3、TIE-2、PDGFＲ、FGFＲ1-2 抑制肿瘤新生血管形成和肿瘤转移扩散，还能通过抑制原癌基因ＲET、KIT、PDGFＲ 等抑制肿瘤细胞生长，另还能通过抑制集落刺激因子受体-1( CSFＲ-1) 抑制肿瘤免疫逃逸。

　　瑞戈非尼(regorafenib)结构与索拉非尼(sorafenib)相似，只是在中心苯环中加入氟原子，结构的变化可能会带来更广泛的激酶抑制谱及更高的治疗效果。临床前研究发现瑞戈非尼(regorafenib)的药理学活性强于索拉非尼(sorafenib)，且体内外一系列实验表明，其在人体血浆中的两种主要代谢产物M-2 ( BAY75-7495) 和M-5( BAY81-8752 ) 与瑞戈非尼(regorafenib)有

相似的药理活性。

　　2017 年12 月，瑞戈非尼(regorafenib)被批准用于医治索拉非尼(sorafenib)医治耐受药物的HCC，这是自索拉非尼(sorafenib)以来十年来在华首个获得批准并面市的肝癌医治新药。ＲESOＲCE研究显示，瑞戈非尼(regorafenib)组总生存期得到显著改善( 中位OS 从7．8 个月增加到10．6 个月) ; TTP 增加，客观缓解率( OＲＲ) 和疾病控制率( DCＲ) 提高，且与索拉非尼(sorafenib)相比并无新发安全特性问题。

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