瑞戈非尼(regorafenib)(Regorafenib)是第一个能克服索拉非尼(sorafenib)耐受药物的TKI

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所属分类:疗效
摘要

  瑞戈非尼( Regorafenib ) 是拜耳继索拉非尼后另一口服多激酶抑制剂,一方面通过作用于VEGFR1-3、TIE-2、PDGFR、FGFR1-2 抑

  瑞戈非尼(regorafenib)(Regorafenib) 是拜耳继索拉非尼(sorafenib)后另一口服多激酶抑制剂,一方面通过作用于VEGFR1-3、TIE-2、PDGFR、FGFR1-
瑞戈非尼(regorafenib)(Regorafenib)是第一个能克服索拉非尼(sorafenib)耐受药物的TKI
2 抑制肿瘤新生血管形成和肿瘤转移扩散,还能通过抑制原癌基因RET、KIT、PDGFR 等抑制肿瘤细胞生长,另还能通过抑制集落刺激因子受体-1( CSFR-1) 抑制肿瘤免疫逃逸。

  瑞戈非尼(regorafenib)结构与索拉非尼(sorafenib)相似,只是在中心苯环中加入氟原子,结构的变化可能会带来更广泛的激酶抑制谱及更高的治疗效果。临床前研究发现瑞戈非尼(regorafenib)的药理学活性强于索拉非尼(sorafenib),且体内外一系列实验表明,其在人体血浆中的两种主要代谢产物M-2 ( BAY75-7495) 和M-5( BAY81-8752 ) 与瑞戈非尼(regorafenib)有相似的药理活性。

  2017 年12 月,瑞戈非尼(regorafenib)被批准用于医治索拉非尼(sorafenib)医治耐受药物的HCC,这是自索拉非尼(sorafenib)以来十年来在华首个获得批准并面市的肝癌医治新药。RESORCE研究显示,瑞戈非尼(regorafenib)组总生存期得到显著改善( 中位OS 从7.8 个月增加到10.6 个月) ; TTP 增加,客观缓解率( ORR) 和疾病控制率( DCR) 提高,且与索拉非尼(sorafenib)相比并无新发安全特性问题。

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